泰得欣®-注射用头孢他啶

泰得欣®-注射用头孢他啶

请仔细阅读说明书并按说明使用或在药师指导下购买和使用。

【药品名称】

通用名称： 注射用头孢他啶

商品名称：泰得欣®(英文商品名：Tazime®)

英文名称：Ceftazidime for Injection

汉语拼音：Zhusheyong Toubaotading

【成份】

本品主要成份为头孢他啶。

化学名称： (6R, 7R)-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)-[(1-羧基-1-甲基乙氧基)亚氨基]乙酰基]氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-甲基吡啶钅翁内盐五水合物。

化学结构式：

分子式：C22H22N6O7S2·5H2O

分子量：636.65

辅料：碳酸钠

【性状】

本品为白色或类白色结晶性粉末。

【适应症】

1、  头孢他啶对下列微生物有效

★革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株)、表皮葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株)，微球菌属SPP。

  酿脓链球菌，乙型链球菌，肺炎链球菌，缓症链球菌，链球菌SPP(粪链球菌除外)。

★革兰氏阴性菌：铜绿假单孢菌，假单孢菌SPP(其它)，克雷伯氏SPP(肺炎克雷伯氏菌)，奇异变形杆菌，普通变形菌，摩氏摩根氏菌(摩氏变形菌)，雷氏普威登斯菌，大肠埃希氏菌，肠杆菌SPP，柠檬酸杆菌SPP，沙雷氏菌SPP，沙门氏菌SPP，志贺氏菌SPP，小肠结肠炎耶尔森氏菌，不动杆菌属，淋病奈瑟氏球菌，脑膜炎奈瑟氏球菌，流感嗜血菌(包括氨苄西林耐药菌株)，副流感嗜血菌(包括氨苄西林耐药菌株)。

★厌氧菌株类：消化球菌SSP，消化链球菌SPP，丙酸杆菌SPP，产气荚膜梭菌，梭杆菌SPP，拟杆菌SPP(许多脆弱拟杆菌耐药的)。

2、  头孢他啶对下列感染有效

★全身性严重感染：

例如：败血症、菌血症、腹膜炎、患有血液学的或实体肿瘤的免疫抑制病人的重症感染、烧伤感染等的重症感染。

★呼吸道感染：

如肺炎、支气管炎、感染性胸膜炎、脓胸、肺脓肿、支气管扩张和支气管炎，以及纤维化病人的肺部感染。

★耳、鼻和喉感染：

如中耳炎、恶性外耳炎、乳突炎、窦炎和其它严重的耳、喉感染。

★尿道感染：

如肾盂肾炎、前列腺炎、膀胱炎、尿道炎(仅细菌性的)。

★皮肤与软组织感染：

如丹毒、脓肿、蜂窝织炎、烧伤和伤口感染、乳腺炎、皮肤溃疡。

★胃肠、胆和腹部感染：

如胆管炎、胆囊炎、胆囊积脓、腹内脓肿、腹膜炎、憩室炎、小肠结肠炎，骨盆炎症。

★骨和关节感染：

如骨炎、骨髓炎、脓毒性关节炎、感染性滑囊炎。

★透析：

与腹膜透析、血液透析及持续不卧床腹膜透析有关的各种感染症。

【规格】

按C22H22N6O7S2计算（1） 0.5g（2）1.0g

【用法用量】

头孢他啶经肌肉注射、静脉注射或静脉滴注，剂量需根据感染的严重程度、敏感性、感染类型以及病人的年龄、体重和肾功能等方面决定。

    下面给出配制说明：

溶液配制表

给药方法

内容量

需加溶剂量

内容量

肌注

静注

静脉滴注

0.5g

1.5 ml

5.0 ml

－

1.0g

3.0 ml

10.0 ml

50ml

2.0g

－

10.0 ml

50ml

头孢他啶在碳酸氢钠注射液中的稳定性较在其它静脉注射用溶剂中为差，故该液不宜作为注射溶剂使用。　　

1. 成人：头孢他啶的静脉或肌肉注射给药量，一次0.5g～2g，一日2～3次。

（1）尿道感染和一些不严重的感染症：每12小时给药0.5g～1g。

（2）大多数感染：每8小时给药1g或每12小时给药2g。

（3）很严重的感染，特别是有免疫缺陷的病人，包括那些中性白细胞减少的病人：每8小时或12小时给药2g。

（4）囊纤维化：当纤维囊性病人，有正常肾功能而患有假单胞菌肺部感染时，应给予高剂量即100～150mg/kg/日。具有正常肾功能的成年人，每日用药9g是安全的。

    2. 婴儿与儿童

2个月以上的儿童通常剂量范围是30～100mg/kg/日，应分成2或3次静脉或肌肉注射给药。对免疫缺陷的感染症或囊纤维化儿童或脑膜炎儿童，给药剂量可高达150mg/kg/日（最高6g/日），分3次给药。

3. 新生儿和2个月的婴儿

日剂量35～60mg/kg分成2次静脉或肌肉注射给药。在新生儿中的头孢他啶的半衰期比成人延长3～4倍。

    4. 老年人

日剂量一般不应超过3g，特别是80岁以上者。

    5. 肾功能损伤者的剂量

对肾小球滤过率（GFR）小于50ml/分者的肾功能损伤的病人，为防止头孢他啶在体内蓄积，维持用量应根据肌酐清除率进行调整。对怀疑肾功能不全的病人，头孢他啶的初始负荷量（loading dose）可给予1g，应对其GRF进行评估，以便决定合适的维持剂量。

肾功能不全患者的头孢他啶

推荐维持剂量

肌酐清除率

（ml/分钟）

血清肌酐

（μmol/l）

推荐的头孢他啶

单一剂量（g）

给药频率

（小时）

50～31

150～200

1.0

12

30～16

200～350

1.0

24

15～6

350～500

0.5

24

≤5

＞500

0.5

48

这些数值是指导性的，不可能准确地预示所有病人的肾功能，特别是老年人，他们的血清肌酐浓度可能过高估计肾功能。

患严重感染症，特别是中性白细胞减少症患者，一般每天用6g头孢他啶，但这对肾功能不全的则不合适，可将上表中给出的一次剂量可增加50%或给药次数适当增加。对这样的病人，建议监控其头孢他啶血药浓度，一直不得超过40mg/L，当只有血清肌酐数据时，可用以下公式（Cockcroft's方程）计算肌酐清除率。血清肌酐值应代表肾功能的稳定状态。

                                    体重（kg）×（140-年龄）

男性：肌酐清除率（ml/分钟）=

                                     72×血清肌酐（mg/dl）

女性：0.85´上式值

将血清肌酐从mmol/l转换为mg/dl，只需将前者除以88.4即可。

    儿童的肌酐清除率应按身体表面积或体重进行调整。

6. 腹膜透析应用剂量：

头孢他啶也可用于腹膜透析和持续不卧床腹膜透析。除使用静脉注射头孢他啶外，它又可以加入到透析液中使用（通常每2立升透析液可以加125～250mg）。

【不良反应】

（1）休克：偶有休克发生，要严密观察。当有不适感、口内异常感、喘鸣、眩晕、便意、耳鸣、出汗等症状时应停药，并进行适当处理。

（2）过敏症：当有皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒、发烧、斑丘疹性红斑、血管性水肿、anaphylaxis（支气管痉挛、低血压）等症状出现时，应停药并进行适当处理。

（3）皮肤：偶有多形红斑、Stevens－Johnson综合征和中毒性表皮坏死松解症（TEN）。

（4）中枢神经系统：头痛、头晕、感觉异常和味觉差。曾有少数报告有神经学后遗症，包括痉挛、震颤、肌阵挛、抽搐和脑病，这些症状发生在有肾损伤的病人身上，而其头孢他啶的剂量没有适当减少。

（5）肾脏：偶可引起急性肾衰等重症肾功能障碍，当发现异常时，应停药进行适当处理。

（6）血液：偶有全血细胞减少、白细胞减少、粒细胞缺乏症、溶血性贫血、淋巴细胞增多、血小板增多、贫血、粒细胞减少、嗜酸性白细胞增多、中性白细胞减少、血小板减少。偶有BUN、血清肌酐一过性升高。

（7）肝脏：偶有黄疸，ALT、AST、AL-P、胆红素、LDH、GGT、γ－GT升高。

（8）消化道：偶可引起伴有血便的伪膜性肠炎等重症结肠炎。若出现腹痛、频繁的腹泻时，应立即停药并进行适当处理。此外，偶有发生恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、腹痛、口渴、鹅口疮。

（9）呼吸道：其它头孢类抗生素偶有伴发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X射线异常、嗜酸性白细胞增多等的间质性肺炎、PIE综合征等，当发现有上述异常时应停药，并进行适当处理，如给予肾上腺皮质激素等。

（10）菌群失调：偶有口内炎、念珠菌病。

（11）维生素缺乏症：偶有维生素K缺乏症（低凝血酶原血症、出血倾向等）和B族维生素缺乏症（舌炎、口内炎、食欲不振、神经炎等）。

(12)其他：偶有静脉给药产生的静脉炎或血栓性静脉炎，肌肉注射后疼痛或发生炎症。

【禁忌】

1、对本品有休克史者禁用。

2、对头孢菌素类抗生素有过敏史者禁用。

【注意事项】

1、在以下情况时，应慎用

（1）对本品或头孢菌素类抗生素有过敏史者原则上禁用，在不得已的情况下应慎用。

（2）对青霉素类抗生素或其它β-内酰胺类抗生素有过敏史者，使用头孢他啶要特别注意。

（3）本人或亲属中有易发生支气管哮喘、发疹、荨麻疹等过敏症状体质者。

（4）严重的肾功能障碍者。

（5）不能很好进食或非经口摄取营养者、高龄者、恶液质等患者（因可出现维生素K缺乏，要进行严密临床观察）。

2、使用本品时，为防止产生耐药菌，原则上应确认敏感性，治疗时给予必要的最短期限。

3、因有出现休克等过敏反应的可能，应进行详细问诊，用药前应做皮试。

4、出现休克等过敏反应症状时应立即停药，严重时进行适当处理，如给予肾上腺素、

氢化可的松、抗组胺药。

5、长期用药可能导致非敏感微生物（如念珠菌属、肠球菌属）的过分生长。

6、正常治疗剂量的头孢他啶未见对肾功能有不利影响的证明，但本品主要经肾脏排泄，肾功能减退者应用时，需根据肾功能损害程度减量，以避免因升高的抗生素水平带来的神经系统症状。

7、 对临床检验值的影响 

（1）除Tes-Tape反应之外，在用Benedict试剂、Fehling试剂和Clinitest试验法进行尿糖检查时，可出现假阳性，要注意。

（2）可出现直接抗球蛋白试验阳性，要注意。

8、使用时注意事项

（1）静脉大量给药偶有静脉炎或血栓性静脉炎出现，故对注射液的配制、注射部位、注射方法等需充分注意，注射速度要慢。

（2）最好在注射前新鲜配制，如果不能做到，则于室温保存6小时、冷藏保存72小时内使用。

（3）曾有报道，与万古霉素混合可发生沉淀，故两种药物同时给药时应避免混合，两种药物连续给药时应注意将注入装置和注入器具洗净后再注入下一药物。

（4）小瓶装注射用头孢他啶处于减压情况，当配制溶液时会释放二氧化碳并产生正压。

（5）不得在碳酸氢钠注射液中混合。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

有关妊娠期的用药，其安全性尚不明确。对孕妇或怀疑有妊娠的妇女，用药要权衡利弊，只有在利大于弊的情况下，才能使用。

头孢他啶以低浓度由人奶中排除，所以哺乳母亲用此药应加小心。

【儿童用药】

儿童用药应严格执行【用法用量】中有关儿童用药量的要求。

对早产儿、新生儿用药的安全性尚不明确。

【老年用药】

老年人用药应严格执行【用法用量】中有关老年人用药量的要求。

【药物相互作用】

（1）高剂量头孢菌素类抗生素与氨基糖苷类抗生素等对肾脏有毒性的药物或速尿等强利尿剂合用时需特别注意。

（2）与氯霉素合用，应考虑对抗作用的可能性。

【药物过量】

可出现脑病、抽搐和昏迷等神经系统副作用，可用血液透析或腹膜透析以降低头孢他啶血药浓度。

【药理毒理】

药理作用：

头孢他啶是第三代头孢抗生素，本品对革兰氏阴性菌作用较强，抗菌谱包括绿脓杆菌等假单胞菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、大肠杆菌、肠杆菌(包括产气肠杆菌和阴沟肠杆菌)、枸橼酸杆菌、沙雷杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、葡萄球菌、化脓性链球菌、无乳链球菌、肺炎链球菌以及若干拟杆菌。对本品不敏感的病原菌有脆弱拟杆菌(多数菌株)、耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)、粪链球菌等肠球菌、李司忒菌、螺旋杆菌和难辨梭状芽孢杆菌等。本品能耐受大多数β-内酰胺酶。

【药代动力学】

肌注0.5g和1g后，血清平均峰值分别为18和37mg/L，静注5分钟之后，其血清平均值分别为46和87mg/L。肌注和静注给药8～12小时之后，血中仍保持治疗有效浓度，静注给药后其半衰期约为1.9小时。头孢他啶与蛋白质结合率低于10%。与蛋白结合的程度与浓度无关。肾功能正常的人在每8小时静注1和2g，连续注射10天，血清中未见头孢他啶蓄积。

【贮藏】

密封、避光、25℃以下保存。

【包装】

西林瓶，1 瓶/盒， 10瓶/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

进口药品注册标准：JX20010035

【批准文号】

进口药品注册证号： H20040621 （0.5g）

                                  H20040622 （1.0g）