复方卡比多巴

【性状】本品为淡蓝色片

【适应症】抗震颤麻痹药。用于原发性震颤麻痹和症状性震颤麻痹综合征（不包括药物引起的震颤麻痹综合征）。

【用法用量】应由医生根据患者病情作仔细调整后确定服用本品的最佳剂量。

常用量：口服，开始时一次半片，一日3次。服用一周后根据病情，每隔3~4日，每日增加半片，直至获得最佳效果。

正在服用左旋多巴的患者，如果改服本品，应停服左旋多巴至少12小时。服用之初剂量以左旋多巴计算，应相当于单用剂量的25%。

每日最大剂量不得服用超过8片（分4次服用，每次2片）。

维持量：一日3~4片，分3~4次服用。

【禁忌】严重心血管疾病，肝、肾功能不全，内分泌失调、狭角青光眼患者、精神病患者禁用。胃与十二指肠溃疡患者慎用。

【注意事项】服用单胺氧化酶抑制剂（如苯乙肼、苯环丙胺等）的患者，必须停用两星期后才能服用本品，当药物引起锥体外反应是不宜使用。

   遵照医嘱调整剂量，既能保证获得治疗所需的血药浓度，同时副作用又极轻微，这对老年人或接受其他药物治疗的患者尤为重要。

【药理毒理】一般认为震颤症是由于纹状体中多巴胺缺乏所致，故必须以多巴胺补充之，外源性多巴胺不能透过血—脑脊液屏障，但它的前体左旋多巴能通过血—脑脊液屏障，并在脑内脱羧成为多巴胺。因此口服左旋多巴治疗震颤麻痹症是有效的，特别对四肢僵直和运动障碍效果最佳，但口服左旋多巴用量大，副作用多。卡比多巴为脑外脱羧酶抑制剂，能抑制左旋多巴在脑外脱羧，使血中有更多的左旋多巴进入脑中脱羧成为多巴胺，故能减少左旋多巴的用量，减轻其恶心、呕吐等副作用，可使左旋多巴在治疗上发挥更大的效应。

【药代动力学】卡比多巴：口服后3.81小时血药浓度达到峰值。体内卡比多巴分布于肾、肺、小肠、血液和动脉管壁上，以肾中浓度最高，闹钟含量极小。消除迅速，但对脱羧酶的抑制作用可维持24小时以上。卡比多巴501%的原形及其代谢产物从尿中排出。

   左旋多巴：在胃中不吸收，因可被胃黏膜芳香氨酸脱羧代谢。在小肠经主动转运而吸收，空腹服后1·2小时，血药浓度大峰值。若与高蛋白、高脂食物同服可影响吸收。血浆半衰期（t1/2）为1~3小时，循环中左旋多巴95%在肝内脱羧转化为多巴胺。与卡比多巴合用后，左旋多巴的代谢途径由脱羧变为转氨。

【批准文号】国药准字H10950085