阿普唑仑片

阿普唑仑片说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

　　【药品名称】

　　通用名称：阿普唑仑片

　　英文名称：Alprazolam Tablets

　　汉语拼音：Apuzuolun Pian

　　【成份】

　　本品主要成份为：阿普唑仑，其化学名称为: 1-甲基-6-苯基-8-氯-4-H-〔1,2,4-三唑[4,3-α][1,4]〕-苯并二氮杂 。

　　其化学结构式为：

    阿普唑仑片

　　分子式：C17H13ClN4

　　分子量：308.77

　　【性状】本品为白色或类白色片。

　　【适应症】

　　主要用于焦虑、紧张、激动，也可用于催眠或焦虑的辅助用药，也可作为抗惊恐药，并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的病人应慎用。

　　【规格】0.4mg

　　【用法用量】

　　成人常用量：抗焦虑，开始一次0.4mg，一日3次，用量按需递增，最大限量一日可达4mg。镇静催眠：0.4～0.8mg，睡前服。抗惊恐0.4mg，一日3次，用量按需递增，每日最大量可达10mg。18岁以下儿童，用量尚未确定。

　　【不良反应】

　　(1)常见的不良反应：嗜睡、头昏、乏力等，大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。

　　(2)罕见的有皮疹、光敏、白细胞减少。

　　(3)个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。

　　(4)有成瘾性，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。

　　(5)少数病人有口干、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹泻、视物模糊、低血压。

　　【禁忌】

　　慎用：①中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒;②肝肾功能损害;③重症肌无力;④急性或易于发生的闭角型青光眼发作;⑤严重慢性阻塞性肺部病变;⑥驾驶员、高空作业者、危险精细作业者。

　　【注意事项】

①对苯二氮 类药物过敏者，可能对本药过敏;②肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期;③癫痫患者突然停药可导致发作;④严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施;⑤避免长期大量使用而成瘾，如长期使用需停药时不宜骤停，应逐渐减量;⑥出现呼吸抑制或低血压常提示超量;⑦对本类药耐受量小的患者初用量宜小，逐渐增加剂量;⑧高空作业、驾驶员、精细工作、危险工作慎用;⑨严禁用于食品和饲料加工。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　①在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险;②孕妇长期服用可引起依赖，使新生儿呈现撤药症状，妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动，分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，孕妇应尽量避免使用;③本药可以分泌入乳汁，哺乳期妇女应慎用。

　　【儿童用药】18岁以下儿童，用量尚未有具体规定。

　　【老年用药】

　　本药对老年人较敏感，开始用小剂量，一次0.2mg，一日3次，逐渐增加至最大耐受量。

　　【药物相互作用】

　　①与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用;②与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加;③与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量;④与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强;⑤与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长;⑥与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量;⑦与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效;⑧与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低;⑨异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高;⑩与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。

　　【药物过量】

　　出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法，中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥类药。苯二氮 受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。

　　【药理毒理】

　　药理作用

　　本品为苯二氮 类催眠镇静药和抗焦虑药。该药作用于中枢神经系统的苯二氮 受体(BZR)，加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合，促进氯通道开放，使细胞超极化，增强GABA能神经元所介导的突触抑制，使神经元的兴奋性降低。BZ受体分为I型和II型，据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用，而II型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。可通过胎盘，可分泌入乳汁。有成瘾性，少数患者可引起过敏。

　　毒理研究

　　未进行该项实验且无可靠参考文献。

　　【药代动力学】

　　口服吸收快而完全，血浆蛋白结合率约为80%。口服后1～ 2小时血药浓度达峰值。2～3天血药浓度达稳态。T1/2一般为12～15小时，老年人为19小时。经肝脏代谢，代谢产物α-羟基阿普唑仑，该产物也有一定药理活性。经肾排泄。体内蓄积量极少，停药后清除快。

　　【贮藏】遮光，密封保存。

　　【包装】

　　(1)口服固体药用高密度聚乙烯瓶装，每瓶装60片;

　　(2)聚氯乙烯固体药用硬片、药品包装用铝箔装，每板24片，每盒1板;每板20片，每盒1板;

　　(3)钠钙玻璃药瓶装，每瓶装60片。

　　【有效期】36个月。

　　【执行标准】《中国药典》2010年版二部。

　　【批准文号】国药准字H41020272

　　精神药品准许证号：豫食药监安〔2006〕250号

　　【生产企业】

　　企业名称：天方药业有限公司

　　生产地址：驻马店市驿城区光明路2号

　　邮政编码：463000

　　电话号码：0396-3823623

　　传真号码：0396-3815761