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过敏反应一般是指已免疫的机体在再次接受相同物质的刺激时所发生的反应，过敏的症状多种多样，如腹痛、腹泻、呕吐、鼻炎、哮喘，严重者甚至休克。过敏反应的病理过程主要是机体再次接触到过敏原，与体内的肥大细胞、嗜碱性粒细胞等发生一系列反应，使之放出组织胺等物质，引起毛细血管扩张、血管壁通透性增强、平滑肌收缩和腺体分泌增多等。
上述反应发生在不同部位会出现不同的反应，如在皮肤，则出现红肿、荨麻疹等；在消化道，则出现呕吐、腹痛、腹泻等。
因此，目前针对过敏反应的药物主要是通过阻止过敏反应发生或者在过敏反应发生后的对其进行缓解治疗发挥作用。而西替利嗪具有独特的抗组胺和抗其他炎症介质的双重作用，是一种强效和高度选择性的H1受体拮抗剂。西替利嗪可抑制活化的肥大细胞释放组胺及抑制炎性细胞的趋化作用，同时还抑制变态反应时细胞间黏附分子的释放，减轻过敏反应的症状。此外，西替利嗪还具有抗炎活性。
因此，西替利嗪适用于包括急慢性荨麻疹、血管性水肿、异位性皮炎、婴儿湿疹、接触性皮炎、光敏性皮炎、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、花粉症、药物变态反应、食物变态反应、昆虫变态反应、过敏性喉水肿、过敏性咳嗽等各种由IgE介导的变态反应病。对于支气管哮喘发作期的患者，也可用作辅助治疗。
虽然西替利嗪是一种强效的H1受体拮抗剂，但不易通透血脑屏障，所以对中枢性H1受体的亲和性很低，基本无困倦作用。少数患者用药期间可能出现头痛，口干，嗜睡，情绪不稳等不良反应，因此服药期间不得驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业及操作精密仪器。而且妊娠头3个月及哺乳期妇女不推荐使用西替利嗪。
