紫竹万安依帕司他片
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】
通用名称：依帕司他片
英文名称：Epalrestat Tablets
汉语拼音：Yipasita Pian
【成份】本品主要成份为依帕司他，其化学名称为：5-[(1Z,2E)-2-甲基-3-苯基-2-丙烯亚基]-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸
化学结构式：
分子式：C15H13NO3S2
分子量：319.40
【性状】本品为铁红色薄膜衣片，除去薄膜衣后显橙黄色。
【适应症】糖尿病性神经病变。
【规格】50mg
【用法用量】通常成人剂量每次50mg（1片），每日三次，于饭前口服。
【不良反应】
1.过敏：偶见红斑、水泡、皮疹、瘙痒。
2.肝脏：偶见胆红素、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、γ-谷氨酰转移酶（γ-GTP）升高。
3.消化系统：偶见腹泻、恶心、呕吐、腹痛、食欲不振、腹部胀满感、胃部不适。
4.肾脏：偶见肌酐升高。
5.其他：极少见眩晕、头晕、颈痛、乏力、嗜睡、浮肿、肿痛、四肢痛感、麻木、脱毛。
【禁忌】对本品中任何成份过敏者禁用。
【注意事项】
1.本品应在医生指导下使用，药品应放置在儿童不能接触的地点，防止儿童误食。
2.服用本品后，尿液可能出现褐红色，此为正常现象，因此有些检测项目中可能会受到影响。
3.过敏体质史者慎用。
4.一旦出现过敏表现，应立即停药，并进行适当处理。
5.连续服用本品12周无效的患者应考虑改换其他的疗法。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
目前尚无本品用于孕妇的安全性资料，因此孕妇在需要使用本品时应当极为慎重，权衡其利弊后再决定是否使用本品。动物实验表明依帕司他可通过乳汁排泌，因此哺乳期妇女应避免使用本品。
【儿童用药】尚无儿童用药安全性的经验。
【老年用药】老年患者如有因生理机能的改变，使用本品时应考虑适当减量。
【药物相互作用】尚不明确。
【药物过量】尚无本品药物过量的报道。
【药理毒理】
药理作用
依帕司他是一种可逆性的醛糖还原酶非竞争性抑制剂，对醛糖还原酶具有选择性抑制作用。临床研究显示，依帕司他能抑制糖尿病性外周神经病变患者红细胞中山梨醇的积累，与对照组比较能改善患者的自觉症状和神经功能障碍。动物试验结果显示，依帕司他显著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神经、红细胞、视网膜中山梨醇的累积，提高其运动神经传导速度和自主神经机能；在神经形态学上，依帕司他可改善轴突流异常，增加其坐骨神经中有髓神经纤维密度、腓肠神经髓鞘厚度、轴突面积、轴突圆柱率；另外，依帕司他也可改善模型动物坐骨神经的血流并使其肌醇含量回升。
毒理研究
遗传毒性：依帕司他Ames试验、CHL细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：大鼠灌胃给予依帕司他20、100、500mg/kg，生育力与早期胚胎发育毒性试验、胚胎-胎仔发育毒性试验和围产期毒性试验未见异常；兔胚胎-胎仔发育毒性试验中，灌胃给予20、100、250、500mg/kg，可见500mg/kg剂量下流产及胎仔完全吸收的发生率增加。
致癌性：小鼠掺食法给予依帕司他300、800、2000ppm18个月，大鼠掺食法给予依帕司他500、1500、5000ppm24个月，未见肿瘤发生率明显增加。
【药代动力学】
据文献报道，健康成年人口服本品50mg，1小时后达血药浓度峰值（3.9μg/ml）。动物实验证实本品主要分布消化道、肝脏及肾脏，24小时后约有8%从尿中排出，80%左右是从粪便中排出。
【贮藏】常温（10～30℃）保存。
【包装】软双铝包装，10片/板；12片/板。
【有效期】36个月
【执行标准】国家食品药品监督管理总局标准YBH05732017
【批准文号】国药准字H20143229
【药品上市许可持有人】华润紫竹药业有限公司
注册地址：北京市朝阳区朝阳北路27号18幢
【生产企业】
企业名称：华润紫竹药业有限公司
生产地址：北京市朝阳区朝阳北路27号
邮政编码：100024
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