利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药，对多种病原微生物均有抗菌活性，对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌（包括麻风分枝杆菌等）在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。利福平与依赖DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程，使DNA和蛋白的合成停止。
此外，利福平还对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用，包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、白喉杆菌、厌氧球菌等。对需氧革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。利福平对军团菌属作用亦良好，对沙眼衣原体、性病淋巴肉芽肿及鹦鹉热等病原体均具抑制作用。
目前，利福平主要用于各类型初、复治肺结核病，肺外结核病（结核性脑膜炎、腹膜炎、心包炎、关节结核、淋巴结核、泌尿生殖器结核等）和各种非结核抗酸菌病的治疗。但由于利福平单用时迅速发生耐药，不宜当做一般抗生素应用；治疗结核病时必须与异烟肼等其他抗结核药物联用，以提高疗效，延缓耐药的发生。
服用利福平需要注意什么？
1、必须空腹服用，宜于餐前1小时或餐后2小时用药。
2、严重肝损害，胆道梗阻者和妊娠3个月以内禁用本品，慢性肝病，肝功不全者和3个月以上孕妇慎用本品，并定期检查肝功能。由于利福平吸收后分布至人体全身脏器和体液，可由乳汁排出，因此哺乳妇女用药应权衡利弊。
3、利福平为肝微粒体酶诱导剂，可加速双香豆素类抗凝血药、降血糖药、洋地黄类、皮质激素、氨苯矾及避孕药的代谢，使作用降低，与上述药物并用时，故需注意调整上述药物剂量。
4、使用利福平后需视情况需每月检查肝功能。
5、对氨基水杨酸钠、巴比妥类、氯氮卓等药物，可降低利福平的吸收和血浓度，同时并用PAS时宜相隔8小时。
6、服药后，尿、唾液、汗液等排泄物可呈桔红色，尤以尿液更加明显。
服用利福平常见的不良反应有哪些？
1、肝毒性：老年人、孕妇、长期嗜酒者、营养不良和患有慢性肝病者服用利福平时，较易出现肝毒性，主要表现转氨酶升高，肝肿大、严重时伴黄疸。
2、过敏反应：间歇用药较每日连续用药更易发生过敏反应。在间歇用药时，每周2次以下较每周3次以上用药发生机会为多，表现药物热、皮肤瘙痒、皮疹、严重者导致剥脱性皮炎。嗜酸性粒细胞增多，血小板减少，粒细胞减少，血红蛋白减少，急性肾功能衰竭，出现少尿，蛋白尿，血尿，管型尿和过敏性休克等。
3、类流感样综合征：表现寒颤、高热、头痛，呼吸困难。全身酸痛、关节痛等。
4、胃肠症状 恶心、呕吐、腹胀。
